Схензхен ОК Биотецх Тецхнологи Цо, Лтд (СЗОБ)
Kategorija proizvoda

    Схензхен ОК Биотецх Тецхнологи Цо, Лтд (СЗОБ)

    ХК Адд: 6 / Ф, Индустријски центар Фо Тан, 26-28 Ау Пуи Ван Ст, Фо Тан, Шатин, Хонгконг

    Кина копно Додај: 8Ф, зграда Фукуан, бр. 46, Еаст Хепинг Рд, Лонгхуа Нови Дистрикт, Шенжен, ПРЦ Кина

    Емаил: ницоле@ок-биотецх.цом

    смиле@ок-биотецх.цом

    Веб: ввв.ок-биотецх.цом

    Тел: +852 6679 4580


Дапокетине ХЦЛ (129938-20-1)

Дапокетине или Дапокетине Хидроцхлориде (Дапокетине ХЦЛ, ЦАС бр. 129938-20-1) је лек који се продаје на тржишту јер су Прилиги и Вестокетин, међу осталим брендовима, прво једињење развијено специјално за лечење превремене ејакулације (ПЕ) код мушкараца. 18- 64 године.


Шта је Дапокетине?

Дапокетине, који се продаје као Прилиги и Вестокетин, међу осталим брендовима, представља прво једињење развијено специјално за лечење превремене ејакулације (ПЕ) код мушкараца старости 18-64 година. Дапокетине дјелује инхибицијом транспортера серотонина, повећавајући активност серотонина на пост-синаптичком растојању, а као посљедицу промовише ејакулацијско кашњење. Као члан серије селективног инхибитора поновног узимања серотонина (ССРИ), дапоксетин је иницијално створен као антидепресив. Међутим, за разлику од других ССРИ-ова, дапоксетин се апсорбује и брзо елиминише у организму. Његова брза дејства чине га погодном за лечење ПЕ, али не као антидепресива.



Употреба Дапокетине

Превремена ејакулација
Рандомизоване, двоструко слепе, с плацебом контролисане студије потврдиле су ефикасност дапоксетина за третман ПЕ. Различите дозе имају различите утицаје на различите врсте ПЕ. Дапокетине 60 мг значајно побољшава средњу интравагинално време латентног ејакулације (ИЕЛТ) у поређењу са ефектом дапоксетина 30 мг код мушкараца са доживотним ПЕ, али нема разлика код мушкараца са стеченим ПЕ. Дапокетине, дати 1-3 сата пре сексуалне епизоде, продужава ИЕЛТ и повећава осећај контроле и сексуалног задовољства код мушкараца од 18 до 64 године уз помоћ ПЕ. Пошто је ПЕ повезан са личним стресом и међусобним везама, дапоксетин пружа помоћ мушкарцима са ПЕ да би превазишли ово стање. Без лекова одобреног посебно за лечење ПЕ у САД и неким другим земљама, други ССРИ-ови као што су флуоксетин, пароксетин, сертралин, флувоксамин и циталопрам су коришћени искључиво за лечење ПЕ. Валингерова мета-анализа показује да употреба ових конвенционалних антидепресива повећава ИЕЛТ два до девет пута више од почетне вредности, у поређењу са три до осам пута када се користи дапоксетин. Међутим, ови ССРИ-ови ће можда бити потребни свакодневно, како би се постигла значајна ефикасност, а њихова сразмерно дужи халф-ливес повећавају ризик од акумулације лекова и одговарајуће повећање негативних ефеката као што је смањени либидо. Дапокетине, с друге стране, обично се категоризира као ССРИ брзог дејства. Убрзо се апсорбује и углавном елиминише из тела у року од неколико сати. Ове фармакокинетике су повољније у томе што могу смањити акумулацију лекова у телу, хабитуацију и нежељене ефекте.



Ефекат Дапокетине

Интеракције
Са инхибиторима фосфодиестеразе (ПДЕ5 инхибитори)
Многи мушкарци који имају ПЕ такође пате од еректилне дисфункције (ЕД). Лечење ових пацијената треба да узме у обзир интеракцију лекова између дапоксетина и ПДЕ5 инхибитора као што су тадалафил (Циалис) или силденафил (Виагра). У студији Дрессер (2006) добијена је плазма концентрација 24 испитаника. Половина узорка базирана је на дапоксетин 60 мг + тадалафил 20 мг; друга половина је лечена дапокетином 60 мг + силденафилом 100 мг. Ови плазма узорци су затим анализирани помоћу течне хроматографије-тандемске масне спектрометрије. Резултати показују да дапоксетин не мења фармакокинетику тадалафила или силденафила.


Са етанолом
Етанол не утиче на фармакокинетику дапоксетина када се узимају истовремено.

Механизам поступака
Механизам кроз који дапоксетин утиче на преурањену ејакулацију је још увијек нејасан. Међутим, претпоставља се да дапоксетин делује инхибирањем транспортера серотонина и касније повећањем активности серотонина на пре и постинавитским рецепторима. Људска ејакулација регулише се различитим подручјима у централном нервном систему (ЦНС). Ејацулаторни пут потиче од спиналног рефлекса на тораколумбарском и лумбосакралном нивоу кичмене мождине активиране стимулацијама од мушког гениталија. Ови сигнали се преносе на мождани стуб, на који је под утицајем бројних језгара у мозгу, као што су медијални преоптички и паравентрикуларни нулцеи. Климентова студија на анестетизованим мушким пацовима показала је да акутна примена дапоксетина инхибира ејакулативни експресиони рефлекс на супраспиналном нивоу модулирајућом активношћу неурона латералног парагиганантоцелуларног језгра (ЛПГи). Ови ефекти узрокују пораст пендендалне мотонеуронске рефлексне пражњења (ПМРД). Међутим, нејасно је да ли дапоксетин делује директно на ЛПГи или на падајућем путу у којем се налази ЛПГи.


Фармакокинетика
Апсорпција
Дапоксетин је супстанца белог праха и нерастворљив у води. Узимамо 1-3 сата пре сексуалне активности, брзо се апсорбује у тело. Његова максимална концентрација у плазми (Цмак) је достигнута 1-2 сата након оралног давања. Цмак и АУЦ (подручје под кривичном плазмом и временом) су зависне од дозе. Цмак и Тм (време потребно за постизање максималне концентрације у плазми) након појединачних доза дапоксетина 30 мг и 60 мг су 297 и 498 нг / мЛ на 1.01 и 1.27 сати респективно. Оброк са високим садржајем масти смањује Цмак мало, али је безначајан. У ствари, храна не мења фармакокинетику дапоксетина. Дапоксетин се може узимати са или без хране.


Дистрибуција
Дапоксетин се апсорбује и брзо дистрибуира у телу. Већи од 99% дапоксетина везује се за плазма протеин. Просечни волумен у стању мировања је 162 Л. Почетни полуживот је 1,31 сата (30 мг доза) и 1,42 сата (60 мг доза), а терминални полупивот је 18,7 сати (30 мг доза) и 21,9 сата (60 мг доза).


Метаболизам
Дапокетин се обилно метаболише у јетри и бубрегу преко више ензима као што су ЦИП2Д6, ЦИП3А4 и флавин моноокигенасе 1 (ФМО1). Главни производ на крају метаболичког пута циркулише Н-оксид дапокетине, који је слаб ССРИ и не доприноси никаквом клиничком дејству. Остали производи представљени мање од 3% у плазми су десметилдапоксетин и дидесметхидапоксетин. Десметилдапоксетин је приближно једнак за дапоксетин.


Излучивање
Метаболити дапоксетина се брзо елиминишу у урину са терминалним полувременом од 18,7 и 21,9 сати за поједину дозу од 30 мг и 60 мг респективно.




Нежељени ефекат Дапокетине

Најчешћи ефекти узимања дапоксетина су мучнина, вртоглавица, суха уста, главобоља, дијареја и несаница. Прекидање због нежељених ефеката је везано за дозе. Према МцМахон-у у скоријој студији у Азији, стопа прекида је 0,3%, 1,7% и 5,3% од 1067 испитаних испитаника са плацебом, дапоксетином 30 мг и дапоксетином 60 мг респективно. За разлику од других ССРИ-ова који се користе за лечење депресије, који су повезани са високим инциденцама сексуалне дисфункције, дапоксетин је повезан са ниском стопом сексуалне дисфункције. Када је потребно, дапоксетин има веома благ нежељени ефекат смањеног либида (<1%) и="" ед=""><>





Безбедност и толерабилност Дапокетине

Кардиоваскуларна сигурност
Кардиоваскуларни безбедносни профил дапоксетина у току развоја лекова опширно је проучаван. Испитивања у фази И показују да дапоксетин није имао клиничко значајне електрокардиографске ефекте нити одложио ефекте реполаризације, а доза је била четири пута већа од максималне препоручене дозе која је 60 мг. Студије фазе ИИИ код мушкараца са ПЕ показале су сигурност и добро толерисати профил дапоксетина уз дозирање од 30 и 60 мг. Не постоји кардиоваскуларни негатив.


Неурокогнитивна сигурност
Студије ССРИ-а код пацијената са већим психијатријским поремећајима показују да су ССРИ потенцијално повезани са одређеним неурокогнитивним штетним ефектима као што су анксиозност, акатизија, хипоманија, промене расположења или суицидална мисао. Међутим, не постоји студија о ефектима ССРИ-а код мушкараца са ПЕ. МцМахонова студија у 2012. години показала је да дапоксетин нема утицаја на расположење и није повезан са анксиозношћу или суицидалитетом.


Синдром повлачења
Прегледност симптома синдрома прекида обољења антидепресива код мушкараца који користе дапоксетин за лечење превремене ејакулације описали су рецензенти као ниски или се не разликују од инциденције таквих симптома код мушкараца повучених из лечења плацебом. Недостатак хроничне серотонергичке стимулације са дапокетином на захтев минимизира потенциацијску активност серотонина на синаптичком растојању, чиме се смањује ризик од ДЕСС-а.





Hot Tags: 129938-20-1, Дапокетине ХЦЛ (129938-20-1) сирови, купити Дапокетине ХЦЛ (129938-20-1), купити Дапокетине ХЦЛ (129938-20-1) сирови, материјали за примену Дапокетине, Дапокетине, Дапокетине дозе , Дапокетине нежељени ефекат, Ефекат Дапокетине, Дапокетине се користи за лечење преурањене ејакулације (ПЕ) код мушкараца.
Srodni proizvodi
I want to leave a message
Kontaktirajte nas
Adresa: ХК: 6 / Ф, индустријски центар Фо Тан, 26-28 Ау Пуи Ван Ст, Фо Тан, Схатин, Хонгконг Шенжен: 8Ф, Фукуан зграда, бр. 46, Еаст Хепинг Рд, Лонгхуа Нови Дистрикт, Шенжен, ПРЦ Кина
Telefon: +852 6679 4580
 Faks:+852 6679 4580
 E-pošta:smile@ok-biotech.com
Схензхен ОК Биотецх Тецхнологи Цо, Лтд (СЗОБ)
Share: